Analgésicos: crise de opióides, narcóticos, dependência e sintomas

O que é dor?

A dor é uma sensação desagradável. A dor pode ser aguda ou sem brilho, ardente ou entorpecente, pequena ou grave, aguda ou crônica. Pode ser um pequeno inconveniente ou desabilitar completamente.

Tanto a área da lesão e como o cérebro lida com sinais da área da dor afetam a sensação. Geralmente, os medicamentos tentam parar a transmissão da dor do local da lesão ou afetar diretamente o cérebro.

A tolerância da dor varia muito de uma pessoa para outra e os efeitos dos analgésicos são diferentes para pessoas diferentes. Por esse motivo, um medicamento pode não ser o correto para todos com a mesma lesão. Por exemplo, um medicamento vendido sem prescrição médica para uma entorse de tornozelo pode ser adequado para alguns, enquanto outros precisarão de um analgésico de prescrição mais potente. A medicação certa para a dor depende da pessoa que está sentindo a dor, e não da condição que está causando a dor.

Lista de medicamentos antiinflamatórios não-esteróides (AINE)

O fármaco anti-inflamatório não esteroide (AINE) mais comum para dor é o ibuprofeno. Três AINEs estão disponíveis sem receita médica em farmácias e mercearias:

Naproxeno

• Aleve

Ibuprofeno

• Advil
• Advil das crianças
• Motrin infantil
• Excedrin IB
• Midol 200
• Motrin IB
• Nuprin
• Pamprin IB

Aspirina

• Anacina
• Ascriptina
• Aspergum
• Bayer Aspirina
• Bayer Buffered Aspirin
• Força adulta baixa de Bayer
• Bufferin
• Ecotrina
• Empirina
• Aspirina mastigável adulta de St Joseph

Essencialmente, a aspirina e o ibuprofeno são de ação curta, enquanto os efeitos do naproxeno duram mais. Essa diferença significa que às vezes são necessárias três a quatro doses de naproxeno antes que um efeito seja observado. Por causa dessa diferença, pode ser melhor usar o ibuprofeno para alívio mais imediato da dor e usar o naproxeno para alívio de longa duração.

Muitos medicamentos AINE estão disponíveis apenas com receita médica. Esses incluem:

• Fenoprofeno (Nalfon)
• flurbiprofeno (Ansaid)
• Cetoprofeno (Oruvail)
• oxaprozina (Daypro)
• diclofenaco de sódio (Voltaren, Voltaren-XR, Cataflam)
• Etodolac (Lodine)
• indometacina (Indocin, Indocin-SR)
• cetorolaco (Toradol)
• sulindac (Clinoril)
• tolmetina (tolectina)
• meclofenamato (Meclomen)
• ácido mefenâmico (Ponstel)
• nabumetona (Relafen)
• piroxicam (Feldene)

Essa classe de drogas é um dos tipos de medicamentos mais comercializados pelas empresas farmacêuticas. Não há evidências claras de que os medicamentos prescritos que custam mais são melhores do que aqueles que custam menos.

Diferentes AINEs também são comercializados como sendo melhores para certas condições. Um exemplo é indometacina (Indocin) como um tratamento recomendado para a gota. Não há provas de que isso seja verdade, mas algumas evidências mostram que diferentes famílias de AINEs podem ter um efeito seletivo em uma base de pessoa para pessoa.

O principal efeito colateral desses tipos de medicamentos é que eles podem causar sangramento e irritação no estômago. Este sangramento geralmente ocorre após o uso a longo prazo, mas também pode ocorrer com o uso em curto prazo. O uso em longo prazo também pode afetar os rins (por esses motivos, o acetaminofeno é provavelmente mais seguro para uso em longo prazo, embora o uso excessivo de acetaminofeno possa causar danos ao fígado).

Os AINEs têm um efeito de alívio da dor e de inflamação. Geralmente, o efeito de alívio da dor não aumenta com doses mais altas; Assim, 400 mg de Motrin têm tanto alívio da dor quanto 800 mg de Motrin. É mais provável que uma pessoa sofra um problema estomacal significativo com a dose mais alta.

Consulte um médico se uma pessoa tomando AINEs sentir dor no estômago, fezes pretas, ou tem sangue nas fezes.

Inibidores de Cox-2

• O uso prolongado de AINEs pode causar sangramento no estômago. Em resposta a isso, a indústria farmacêutica produziu uma classe de NSAIDs, o Inibidor da COX-2.
• Atualmente, apenas o celecoxib (Celebrex) permanece no mercado. O valdecoxibe (Bextra) e o rofecoxibe (Vioxx) foram voluntariamente retirados do mercado devido ao aumento do risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e toxicidade grave da pele (ver abaixo).
• Como esses medicamentos estão no mercado há pouco tempo, os efeitos colaterais de longo prazo estão apenas começando a ser compreendidos. Estes medicamentos não provaram ser mais fortes do que o ibuprofeno, acetaminofeno ou naproxeno. Também não está claro se esses medicamentos causam problemas estomacais menos significativos.
• Pessoas com mais de 75 anos correm mais risco de problemas estomacais significativos, como úlceras, de AINEs, especialmente se tiverem úlceras prévias. Idosos também costumam ter fatores de risco mais elevados para ataques cardíacos e derrames.
• Alerta: Em 30 de setembro de 2004, a Merck & Co, Inc. anunciou a retirada voluntária do inibidor de COX-2, o rofecoxibe (Vioxx), dos EUA e do mercado mundial por causa de sua associação com um aumento na taxa de eventos cardiovasculares (incluindo ataques e derrames) em comparação com o placebo. Um dos principais estudos do FDA (Food and Drug Administration) sobre o rofecoxib encontrou um aumento aparente de três vezes no risco de morte súbita cardíaca ou ataque cardíaco entre pacientes que tomaram doses mais altas do medicamento em comparação com o risco de pacientes que não tinham recentemente recebeu medicação similar. O relatório mostrou que mesmo os pacientes que tomaram a dose inicial padrão de 12, 5 mg ou 25 mg de rofecoxib tiveram uma chance 50% maior de ataque cardíaco ou morte súbita cardíaca do que os pacientes com qualquer dose de celecoxibe (Celebrex). O estudo em grande escala foi realizado após a análise dos registros médicos de 1, 4 milhão de pessoas seguradas pela Kaiser Permanente em Oakland, Califórnia, entre 1999-2001.
• Alerta: Em 7 de abril de 2005, o valdecoxibe (Bextra, da Pfizer, Inc) foi voluntariamente retirado do mercado norte-americano, aguardando uma discussão adicional com a FDA. A associação do valdecoxibe com riscos potencialmente fatais, incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e reações cutâneas graves, iniciou uma investigação para determinar se os benefícios do medicamento superavam os riscos. As reações cutâneas graves são mais prováveis ​​de ocorrer nas primeiras duas semanas de tratamento, mas podem ocorrer a qualquer momento durante a terapia. Outros inibidores da COX-2 e AINEs tradicionais (por exemplo, naproxeno, ibuprofeno) também apresentam risco para essas reações cutâneas graves e raras, mas a taxa relatada da reação parece ser maior para o valdecoxibe. Dados sobre os riscos em indivíduos que tomam valdecoxib após cirurgia cardíaca mostraram um aumento do risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, trombose venosa profunda (coágulos sanguíneos na perna) e embolia pulmonar (coágulos sanguíneos nos pulmões).
• O celecoxib (Celebrex) permanece no mercado e parece ter o mesmo perfil de risco cardíaco que o ibuprofeno.

Além dos inibidores de COX-2, existem outras opções para proteger o estômago contra úlceras e sangramento associado aos AINEs. O uso adicional de misoprostol (Cytotec) ou um inibidor da bomba de prótons, como omeprazol (Prilosec), lansoprazol (Prevacid) ou esomeprazol (Nexium), com um AINE mais antigo pode diminuir a formação de úlcera e sangramento.

Acetaminofeno

O acetaminofeno é tão eficaz quanto os AINEs para tipos não inflamatórios de dor, se usado em doses adequadas. O acetaminofeno tem poucos efeitos colaterais e não interage com outros medicamentos de maneira significativa. As únicas pessoas que devem evitá-lo são aquelas com problemas crônicos no fígado. Mesmo nesse grupo, um dia ou dois de uso provavelmente é seguro; consulte o seu médico. Está disponível em várias marcas.

Para adultos, a dose de acetaminofeno é de até um grama (dois de força extra ou três de força regular) a cada quatro horas. Não tome mais de quatro doses por dia. O acetaminofeno está contido em muitos produtos vendidos sem prescrição médica (como medicação fria ou sinusal), e se esses produtos forem tomados além do acetaminofeno, é possível tomar doses gerais que são mais altas do que a dose máxima recomendada. Ao tomar analgésicos ou combinações de medicamentos para a dor, verifique se eles contêm paracetamol para garantir que mais da dose recomendada não seja tomada erroneamente.

Para um alívio mais forte da dor, o acetaminofeno é combinado com drogas do tipo narcótico. Essas drogas podem ser obtidas apenas com receita médica.

Combinações Acetaminophen

Para dor moderadamente grave, o médico pode prescrever uma pílula combinada com acetaminofeno e um narcótico.

• Paracetamol com codeína (Tylenol com codeína, capital e codeína, Phenaphen com codeína)
• Acetaminofeno com hidrocodona (Vicodin, Anexsia, Anodynos-DHC, Bancap HC, Co-Gesico, Dolacet, Lortab, Margésico H, Medipain 5, Norcet, Stagesic, T-Gesico, Zydone)
• Acetaminofeno com oxicodona (Percocet, Roxicet, Endocet, Roxilox, Tylox)

É difícil avaliar a força relativa de diferentes medicamentos porque todos os medicamentos afetam as pessoas de maneira diferente.

• Tylenol com codeína não é mais forte que uma dose adequada de ibuprofeno. Também tem efeitos colaterais desagradáveis, como náuseas, vômitos, constipação e sensação de desorientação. A codeína deve ser convertida pelo organismo em morfina para ser eficaz. Algumas pessoas não têm a enzima necessária para fazer a conversão. Nestas pessoas, a codeína não é eficaz.
• A Vicodina é provavelmente duas vezes mais forte que o acetaminofeno ou qualquer AINE e tem poucos efeitos colaterais. No entanto, o uso pode levar à dependência e é cada vez mais abusado, por isso seu uso deve ser limitado (menos de uma semana), exceto sob a gestão de seu médico ou um especialista em gerenciamento de dor. O potencial para o vício narcótico existe em certas pessoas.
• O Percocet é provavelmente mais forte que o Vicodin e é muito semelhante nos seus perfis de segurança e efeitos secundários. O principal efeito colateral de ambos é a constipação.

Uma maneira eficaz de tomar esses medicamentos para a dor a curto prazo resultante de algo como uma lesão ou pedra nos rins é tomar uma dose regular de um AINE, como o ibuprofeno e, em seguida, tomar um Percocet ou Vicodin, conforme necessário.

Medicação para a Dor Narcótica

Para dor severa, narcóticos de prescrição estão disponíveis.

• Em doses elevadas, eles podem afetar a respiração. Em alguns casos, os narcóticos podem levar à morte se a pessoa parar de respirar. Medicamentos tomados pela boca são menos propensos a afetar a respiração.
• Um médico deve supervisionar o ajuste da dosagem.

Narcóticos, como todos os analgésicos, podem ser usados ​​tanto para dores agudas quanto crônicas.

• A dor aguda é a dor que se espera que ocorra após algum evento, como uma lesão ou cirurgia e que desaparece após a cura.
• A dor crónica é a dor que persiste após o tempo de cicatrização esperado ou é devida à doença subjacente.

Narcóticos também são divididos em categorias, chamados Horários, pelo governo. Os compostos de hidrocodona, como o Vicodin, originalmente o Anexo III, agora são o Anexo II com muitos outros narcóticos. Para o paciente, uma grande diferença é que um médico pode ligar ou enviar um fax em uma prescrição do Anexo III para a farmácia, enquanto um medicamento da Classe II requer uma prescrição inviolável que o paciente deve entregar diretamente à farmácia.

Os narcóticos podem ser classificados como de liberação imediata, com efeito que dura várias horas, ou liberação prolongada, com efeitos que duram de oito horas a três dias. Os médicos usam as formas de liberação sustentada principalmente para dor crônica, onde há uma necessidade contínua de alívio da dor. A intenção é que, ao proporcionar alívio constante, a pessoa que sofre de dor crônica possa se concentrar em viver sua vida (mantendo a função) em vez de se preocupar constantemente em tomar a próxima pílula. Desta forma, os médicos esperam minimizar a ocorrência de dependência.

Medicamentos de liberação imediata são usados ​​no cenário de dor aguda e no cenário de dor crônica para tratar a dor irruptiva, ou dor de curta duração (até cerca de uma hora) que ocorre devido ao aumento da atividade ou às vezes sem nenhum motivo. Existem muitos medicamentos de liberação imediata comumente prescritos, incluindo preparações de morfina, oxicodona, hidromorfona, meperidina, oximorfona e fentanil. A maioria desses medicamentos são comprimidos. O fentanil vem em duas preparações, Actiq e Fentora, que permitem que ele seja absorvido pela corrente sanguínea através do revestimento da boca ou da pele. Actiq e Fentora têm a vantagem de um rápido início de ação e foram aprovados pelo FDA para a dor irruptiva do câncer.

A seguir estão cinco medicamentos narcóticos de liberação sustentada comumente prescritos:

• morfina (MS Contin, Avinza, Kadain, Oramorph)
• oxicodona (OxyContin, Roxicodona, M-oxi, ETH-Oxidose, Oxyfast, OxylR)
• fentanil (Duragesic, Fentanyl Patch)
• oximorfona (Opana)
• metadona (Metadose)

A meperidina (Demerol) não é um medicamento para dor oral muito eficaz e não deve ser usado como tal. Com todos os opioides, os principais efeitos colaterais são sedação, náusea e constipação. Qualquer um que tome narcóticos deve tratar a constipação possível, mantendo uma alta ingestão de líquidos, uma dieta rica em fibras e usando amaciantes de fezes.

O objetivo da prescrição de opioides para dor crônica é permitir que alguém com dor funcione mais normalmente. Se alguém está muito sedado dos opioides para funcionar, então os medicamentos prescritos devem ser reavaliados ou possivelmente uma bomba deve ser usada para entregar os medicamentos no espaço intratecal (no líquido cefalorraquidiano que envolve o cérebro e a medula espinhal).

A maioria das pessoas que usa terapia crónica com opioides dirige. Consulte o médico que prescreve antes de tomar medicação para dor e dirigir, operar máquinas pesadas ou realizar qualquer trabalho que possa colocar o paciente ou outras pessoas em perigo. Se alguém tomar opioides estiver envolvido em um acidente de trânsito, eles podem ser acusados ​​de dirigir sob a influência.

Outra medicação para a dor não narcótica de liberação sustentada é o tramadol (Ultram ER). Ele foi colocado no Schedule IV pelo FDA, porque há um potencial significativo de abuso com este medicamento. Embora seja um analgésico menos forte do que os outros narcóticos "programados", é muito útil em alguns pacientes com dor crônica que não precisam de analgésicos mais fortes e também em pacientes com histórico de abuso de substâncias cujos médicos desejam evitar medicamentos programados.

Abuso de drogas, vício e abstinência

Uma grande preocupação com a prescrição de opioides é garantir que eles sejam usados ​​para tratar a dor e não abusados ​​pelo efeito eufórico que algumas pessoas obtêm quando as tomam. O governo federal exige que os médicos que prescrevem opiáceos o façam para um propósito médico legítimo e não prescrevam abuso ou desvio. Cada Junta Médica do Estado expande esses requisitos de prescrição. Por exemplo, os médicos devem fazer um exame físico em todos os pacientes para os quais a medicação é prescrita, tornando ilegal a prescrição desses medicamentos na Internet. Essas questões são particularmente preocupantes, pois a maior área de crescimento do abuso de drogas é o uso de medicamentos prescritos, em vez de medicamentos de rua.

Muitos pacientes estão preocupados com o vício. O vício é uma palavra confusa, na medida em que tem dois significados: dependência física e dependência psicológica.

Adição física significa que o corpo está acostumado a ter os narcóticos a bordo. Parar abruptamente a medicação pode levar a sintomas de abstinência, tais como:

• sintomas como os da gripe,
• náusea,
• vômito
• diarréia,
• dores nos ossos
• sentindo como se estivesse "rastejando para fora da sua pele"
• arrepios,
• arrepios,
• tremor e
• Dificuldade em dormir.

Estes sintomas são todos preocupações médicas e devem ser tratados clinicamente. Não pare de tomar opiáceos a menos que sob a orientação de um médico.

Dependência psicológica refere-se ao desejo pelos narcóticos, onde o ponto focal da vida de alguém é obter os opióides. Cérebros de algumas pessoas são hardwired para anseiam narcóticos. Esta unidade é difícil de controlar e requer tratamento médico específico. Pacientes que sofrem de dependência psicológica não são bons candidatos para terapia narcótica para tratar a dor.

A crise dos opiáceos nos EUA

De acordo com o Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas, mais de 90 americanos morrem todos os dias de uma overdose de opiáceos, incluindo analgésicos prescritos, heroína e opióides sintéticos, como o fentanil.

Em 2015, mais de 33.000 americanos morreram de uma overdose de opiáceos. Esta é agora considerada uma crise nacional que afeta a saúde pública, além de ter um impacto econômico e social. O CDC (Centros de Controle e Prevenção de Doenças) estima que o uso indevido de opioides custa US $ 78, 5 bilhões por ano.

Estatísticas de abuso para pacientes prescritos Opioides de prescrição

• Cerca de 21-29% dos pacientes prescritos opióides para dor crônica abusam deles
• Cerca de 8-12% desenvolvem um distúrbio opióide
• Cerca de 5% dos pacientes que fazem uso indevido de opióides prescritos fazem a transição para a heroína

Outros problemas associados com a Crise dos Opióides incluem a síndrome de abstinência neonatal em bebês nascidos de mães que usam mis- tus opióides prescritos e a disseminação da Hepatite C e do HIV devido ao uso de drogas injetáveis.

Medicamentos para dor a evitar

Além do Tylenol com codeína e Demerol oral, alguns outros analgésicos provavelmente devem ser evitados por várias razões diferentes.

Alguns medicamentos simplesmente não funcionam muito bem, enquanto outros têm efeitos colaterais significativos que, às vezes, podem ser perigosos. Muitas vezes, medicamentos menos caros são tão eficazes quanto medicamentos caros.

Evite estes:

• pentazocina (Talwin) tem muito pouco efeito de alívio da dor e está fortemente associada à dependência. É de pouco valor como medicação para a dor.
• O propoxifeno (Darvon, Darvocet) também não tem benefício significativo no alívio da dor em comparação com outras opções. Em 2010, o FDA removeu o propoxifeno e seus derivados do mercado norte-americano.