Medicamentos para baixar o colesterol: efeitos colaterais de estatinas e outras drogas

O que é colesterol?

O colesterol é uma substância cerosa e gordurosa que o corpo precisa para funcionar normalmente. O colesterol está naturalmente presente nas membranas celulares de todo o corpo, incluindo o cérebro, os nervos, os músculos, a pele, o fígado, os intestinos e o coração.

Seu corpo usa colesterol para produzir muitos hormônios, vitamina D e os ácidos biliares que ajudam a digerir a gordura. O colesterol no sangue vem de duas fontes: 1) os alimentos que uma pessoa ingere e 2) o fígado. No entanto, o fígado produz colesterol suficiente para satisfazer as necessidades do corpo. Leva apenas uma pequena quantidade de colesterol no sangue para atender a essas necessidades. Se um indivíduo tem muito colesterol na corrente sanguínea, o excesso pode ser depositado nas artérias, incluindo as artérias coronárias (coração), onde contribui para o estreitamento e bloqueios que causam os sinais e sintomas da doença cardíaca.

O que causa colesterol alto?

Várias drogas e doenças podem causar colesterol alto, mas para a maioria das pessoas, uma dieta rica em gordura, obesidade, sedentarismo, tabagismo, consumo excessivo de álcool ou fatores de risco hereditários são as principais causas.

Riscos de colesterol alto

Se uma pessoa tem muito colesterol na corrente sanguínea, o excesso pode ser depositado nas artérias, o que leva à aterosclerose (comumente chamada de endurecimento das artérias ). A aterosclerose pode contribuir para:

• pressão alta,
• ataque cardíaco,
• acidente vascular encefálico,
• coágulos sanguíneos ou
• impotência (disfunção erétil).

Qual é o tratamento para o tratamento com colesterol alto?

Se um indivíduo tiver colesterol alto, o médico recomendará as seguintes mudanças no estilo de vida para ajudar o paciente a diminuir os níveis de colesterol:

• Dieta com pouca gordura saturada e baixo teor de colesterol
• Aumento da atividade física
• Parar de fumar
• Perda de peso

Se essas mudanças no estilo de vida não diminuírem o risco de uma pessoa desenvolver doença coronariana após cerca de três meses, o médico pode considerar prescrever uma medicação para baixar o colesterol. Se o paciente tem doença cardíaca ou muitos fatores de risco para doença cardíaca, o médico pode prescrever medicamentos para baixar o colesterol, além de mudanças no estilo de vida imediatamente, em vez de esperar três meses para o efeito das mudanças no estilo de vida.

Quais são os medicamentos para baixar o colesterol?

Medicamentos para baixar o colesterol incluem:

• estatinas
• Inibidores de PCSK9
• sequestrantes de ácidos biliares,
• inibidores de absorção de colesterol,
• agentes de ácido nicotínico, e
• fibratos.

Se o médico do paciente prescrever um desses medicamentos, ele ainda deverá seguir uma dieta para baixar o colesterol, ser mais ativo fisicamente, perder peso se (se o paciente estiver acima do peso) e controlar ou parar todos os outros fatores de risco para o coração doença (incluindo hipertensão arterial, diabetes e tabagismo).

Tomar todos esses passos juntos pode diminuir a quantidade de medicação que um indivíduo precisa ou tornar a medicação mais eficaz, o que reduz os riscos associados ao colesterol alto.

Meds de colesterol mais comuns: estatinas (exemplos e uso)

Quais são alguns exemplos de estatinas prescritas?

Exemplos de estatinas aprovadas nos EUA incluem:

• atorvastatina (Lipitor),
• fluvastatina (Lescol),
• lovastatina (Mevacor, Altocor)
• pravastatina (Pravachol),
• sinvastatina (Zocor) e
• rosuvastatina (Crestor).

Como as estatinas funcionam?

As estatinas inibem a enzima HMG-CoA redutase, que controla a taxa de produção de colesterol no organismo. Essas drogas reduzem os níveis de colesterol de 20% a 60%, diminuindo a produção de colesterol e aumentando a capacidade do fígado de remover o colesterol "ruim" (lipoproteína de baixa densidade ou LDL) já presente no sangue. As estatinas reduzem os níveis de colesterol LDL mais efetivamente do que outros tipos de drogas. Eles também modestamente aumentam o colesterol "bom" (lipoproteína de alta densidade ou HDL) e diminuem o colesterol total e os triglicerídeos.

Os resultados são geralmente vistos após quatro a seis semanas de uso de estatinas. As estatinas têm sido estudadas extensivamente e, em geral, tem sido comprovado que diminuem o risco de ataque cardíaco, derrame, morte e outras doenças coronarianas que estão relacionadas a níveis elevados de colesterol.

Quem não deve usar essas estatinas?

Você não deve usar estatinas se você se encaixa em qualquer uma das seguintes situações:

• Você é alérgico a estatinas ou seus ingredientes.
• Você está grávida ou está planejando uma gravidez.
• Você está amamentando.
• Você tem doença hepática ativa.
• Você consome excessivamente álcool.
• Você tem uma história de miopatia (um tipo de doença muscular).
• Você tem insuficiência renal devido a rabdomiólise.

Uso: As estatinas vêm em forma de comprimidos ou cápsulas e geralmente são tomadas com a refeição da noite ou na hora de dormir porque o corpo produz mais colesterol à noite do que durante o dia.

Crianças: Algumas estatinas também são indicadas para crianças entre 10 e 17 anos de idade com hipercolesterolemia familiar homozigótica (as meninas nessa faixa etária já devem ter começado a menstruação). Quando usados ​​em combinação com a dieta, as estatinas reduzem os níveis de colesterol total, LDL e apo B em crianças com hipercolesterolemia familiar homozigótica. Após um ensaio adequado de dietoterapia, as estatinas podem ser consideradas para tratamento em crianças se os seguintes achados estiverem presentes:

• O LDL-C permanece maior ou igual a 190 mg / dL.
• O LDL-C permanece maior ou igual a 160 mg / dL e existe um dos seguintes:
  • História familiar positiva de doença cardiovascular prematura
  • Dois ou mais fatores de risco de doença cardiovascular no paciente pediátrico

Um Guia de Imagem para Drogas do Colesterol

Estatinas: interações e efeitos colaterais

Interações medicamentosas ou alimentares: Consumir grandes quantidades de suco de toranja, mais de 1 quarto por dia, diminui a capacidade do fígado de metabolizar algumas estatinas, como atorvastatina, sinvastatina ou lovastatina. Além disso, e possivelmente mais importante, as estatinas e certos outros medicamentos podem interagir, causando sérios efeitos colaterais. Informe o médico sobre qualquer medicação prescrita e sem receita médica que o paciente esteja tomando, incluindo o seguinte:

• Vitaminas
• Suplementos de ervas
• Medicação para o seu sistema imunológico, como a ciclosporina, um medicamento prescrito após transplante de órgãos
• Outros medicamentos para o colesterol, como fibratos ou ácido nicotínico
• Medicação para infecções, como eritromicina, telitromicina, claritromicina (Biaxin), itraconazol (Sporanox) ou cetoconazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, PM Verelan, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac e vários outros), amiodarona (Cordarone), ou dioxina
• Pílulas anticoncepcionais
• Medicação para HIV ou AIDS, como indinavir (Crixivan) ou ritonavir (Norvir)
• Varfarina (Coumadin) (a varfarina pode ter um efeito aumentado quando administrada com algumas estatinas, como rosuvastatina, lovastatina ou sinvastatina. A relação normalizada internacional deve ser monitorada de perto quando a varfarina é administrada com estatinas).

Efeitos colaterais: As estatinas são bem toleradas e os efeitos colaterais graves são raros.

• Se você sentir dor, dor e fraqueza muscular difusa; vômito; ou dor de estômago ou se a sua urina estiver castanha (um possível sinal de lesão muscular), contacte o seu médico imediatamente e pare de tomar a medicação de estatina. Você pode precisar de exames de sangue para possíveis problemas musculares. Raramente, a destruição muscular generalizada, conhecida como rabdomiólise, pode ocorrer, geralmente em pessoas que estão tomando outras drogas que interferem com o colapso da estatina e em pessoas com problemas renais avançados. Isto é uma emergência médica.
• Algumas pessoas experimentam uma dor de estômago, gases, constipação e dor abdominal ou cólicas. Esses sintomas geralmente são leves a moderados e geralmente desaparecem à medida que o corpo se ajusta à medicação. A função hepática é geralmente monitorada em pacientes que tomam estatinas. Raros relatos de neuropatia (dormência e formigamento) que afetam as mãos, braços, pés e pernas foram descritos.

Inibidores da Proproteína Convertase Subtilisina Kexina Tipo 9 (PCSK9): Exemplos e Uso

Quais são alguns exemplos de inibidores da PCSK9?

Exemplos de inibidores da PCSK9 aprovados nos EUA incluem:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Como os inibidores de PCSK9 funcionam?

Alirocumab e evolocumab são drogas injetáveis ​​feitas pelo homem que reduzem os níveis de colesterol no sangue. Eles são membros de uma nova classe de medicamentos chamados inibidores da proproteína convertase subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9). O colesterol é transportado no sangue em grande parte por partículas de LDLs que são removidas do sangue pelas células do fígado. As partículas são removidas do sangue por receptores de lipoproteínas de baixa densidade (LDLR) nas células do fígado. A PCSK9 é uma proteína das células do fígado que promove a destruição do LDLR. Portanto, uma diminuição nos níveis de LDLR por PCSK9 resulta em maiores níveis sanguíneos de colesterol LDL.

Alirocumab e evolocumab são anticorpos, o que significa que são proteínas que se ligam a outra proteína e as inativam. O alirocumab e o evolocumab ligam-se à proteína PCSK9 e impedem que esta destrua o LDLR. Ao inibir a PCSK9, o alirocumab e o evolocumab aumentam o número de LDLRs disponíveis para remover o colesterol LDL e, consequentemente, reduzir os níveis de colesterol LDL no sangue.

Quem não deve usar esses inibidores de PCSK9?

As pessoas não devem usar inibidores da PCSK9 se se encaixarem em alguma das seguintes situações:

• Você é alérgico a inibidores da PCSK9 ou a seus ingredientes.

Uso: Os inibidores de PCSK9 são usados ​​para tratamento de adultos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH), hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH) ou doença cardiovascular aterosclerótica clínica (DCV) que estão tomando outras medicações para baixar o colesterol, mas que requerem redução adicional do colesterol. Inibidores de PCSK9 são injetados sob a pele a cada duas semanas ou uma vez por mês.

Inibidores de PCSK9: interações e efeitos colaterais

Interações medicamentosas ou alimentares: Não há interações medicamentosas listadas para os inibidores da PCSK9.

Efeitos colaterais: os inibidores da PCSK9 são bem tolerados e efeitos colaterais sérios são raros.

Os inibidores da PCSK9 não devem ser usados ​​em pessoas com histórico de reações graves de hipersensibilidade ao produto. As reações de hipersensibilidade incluem coceira, erupções cutâneas, urticária e reações graves que exigiram hospitalização em alguns pacientes. Os inibidores da PCSK9 devem ser descontinuados se surgirem sinais ou sintomas de reações alérgicas graves.

Os efeitos colaterais mais comuns associados aos inibidores da PCSK9 incluem:

• reações no local da injeção,
• sintomas do resfriado comum, e
• sintomas como os da gripe.

Outros efeitos colaterais incluem:

• diarréia,
• dor muscular,
• espasmos musculares e
• infecções do trato urinário (ITUs).

Problemas hepáticos também ocorreram com o uso de inibidores da PCSK9.

O que são sequestrantes de ácidos biliares?

Quais são alguns exemplos de sequestrantes de ácidos biliares disponíveis nos EUA?

Exemplos incluem:

• colestiramina (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid) e
• colesevelam (WelChol).

Como funcionam os seqüestradores de ácidos biliares?

Essas drogas se ligam aos ácidos biliares contendo colesterol nos intestinos e são eliminadas nas fezes. O efeito habitual dos sequestrantes de ácidos biliares é reduzir o colesterol LDL em cerca de 10% -20%. Pequenas doses de sequestrantes podem produzir reduções úteis no colesterol LDL. Os sequestrantes de ácidos biliares são às vezes prescritos em combinação com uma estatina para aumentar a redução do colesterol. Quando essas drogas são combinadas, seus efeitos são somados para reduzir o colesterol LDL em mais de 40%. Essas drogas não são eficazes para diminuir os triglicerídeos.

Quem não deve usar estes sequestrantes de ácidos biliares?

Indivíduos que são alérgicos a sequestrantes de ácidos biliares ou que têm histórico médico de obstrução biliar não devem usar esses agentes. Os pacientes com fenilcetonúria não devem tomar sequestrantes de ácido biliar contendo aspartame, como o Questran Light.

Uso: pós sequestrantes de ácidos biliares devem ser misturados com água ou suco de frutas e são tipicamente tomados uma ou duas vezes (raramente, três vezes) diariamente com as refeições. Os comprimidos devem ser tomados com grandes quantidades de líquidos para evitar problemas estomacais e intestinais.

Interações medicamentosas ou alimentares: Os sequestrantes de ácidos biliares diminuem a capacidade do organismo de absorver numerosos medicamentos como:

• varfarina (Coumadin),
• hormona da tiróide,
• amiodarona,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexato (Rheumatrex, Trexall),
• digoxina (Lanoxin),
• glipizida (Glucotrol),
• fenitoína (Dilantin),
• imipramina (Tofranil),
• niacina (Niacor, Niaspan, Slo-Niacina),
• metildopa,
• tetraciclina (Sumycin),
• clofibrato (Atromid-S),
• hidrocortisona,
• ezetimiba (Zetia), ou
• penicilina.

Eles também inibem a absorção de vitaminas lipossolúveis (incluindo vitamina A e E); Assim, os pacientes que tomam esses agentes por um longo período podem necessitar de suplementação vitamínica. Tome sequestrantes de ácido biliar duas horas antes ou depois dos antiácidos, pois os antiácidos podem diminuir sua eficácia. Converse com seu médico ou farmacêutico para obter mais informações sobre o melhor horário para tomar seus medicamentos.

Efeitos colaterais: Os sequestrantes de ácidos biliares não são absorvidos pelo trato gastrintestinal, e 30 anos de experiência com esses medicamentos indicam que o uso a longo prazo é seguro. Esses agentes podem causar constipação, inchaço, náusea ou gases.

Quais são os inibidores de absorção de colesterol?

A ezetimiba (Zetia) é um inibidor de absorção de colesterol comumente prescrito.

Como funciona a ezetimiba?

A ezetimiba foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA no final de 2002. A ezetimiba por si só reduz o colesterol LDL em 18% a 20%, diminuindo seletivamente a absorção do colesterol. Ele suavemente reduz os triglicerídeos. A ezetimiba é mais útil em pessoas que não podem tomar estatinas ou como uma droga adicional para pessoas que tomam estatinas, mas observam efeitos colaterais quando a dose de estatina é aumentada. A adição de ezetimiba a uma estatina aumenta o efeito redutor do colesterol por um fator de 2 a 3 vezes.

Quem não deve usar esses medicamentos?

Indivíduos alérgicos à ezetimiba (Zetia) não devem tomá-la.

Uso: Ezetimiba é administrado uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Muitas vezes é combinado com estatinas para aumentar a eficácia.

Interações medicamentosas ou alimentares: Os sequestrantes de ácidos biliares se ligam à ezetimiba e reduzem sua absorção no intestino em cerca de 50%. Tome ezetimiba pelo menos 2 horas antes ou 4 horas após sequestradores de ácidos biliares. Fenofibrato (Tricor), gemfibrozil (Lopid) e ciclosporina aumentam os níveis sanguíneos de ezetimiba.

Efeitos colaterais: Diarréia, dor abdominal, dor nas costas, dor nas articulações e sinusite são os efeitos colaterais mais comumente relatados. Reacções de hipersensibilidade, incluindo angioedema (inchaço da pele e tecidos subjacentes da cabeça e pescoço que podem ser fatais) e erupção cutânea ocorrem raramente. Náusea, pancreatite, dano muscular (miopatia ou rabdomiólise) e hepatite também foram relatados.

O que são agentes de ácido nicotínico?

Quais são os exemplos de agentes de ácido nicotínico disponíveis nos EUA?

Exemplos de agentes de ido nicotico incluem:

• Niacina,
• Niacor e
• Slo-niacina.

Como funcionam os agentes do ácido nicotínico?

O ácido nicotínico (também chamado de niacina), uma vitamina B solúvel em água, melhora os níveis sanguíneos de todas as lipoproteínas quando administrado em doses bem acima do requerido de vitamina. O ácido nicotínico reduz os níveis de colesterol total, colesterol LDL e triglicerídeos, enquanto eleva os níveis de colesterol HDL. O ácido nicotínico reduz os níveis de colesterol LDL em 10% a 20%, reduz os triglicerídeos em 20% a 50% e aumenta o colesterol HDL em 15% a 35%. A nicotinamida é um subproduto da niacina depois de ser decomposta pelo organismo. A nicotinamida não reduz os níveis de colesterol e não deve ser usada no lugar do ácido nicotínico.

Quem não deve usar esses medicamentos?

Indivíduos que são alérgicos ao ácido nicotínico, e aqueles que têm doença hepática, úlcera péptica ativa ou sangramento arterial, não devem usar agentes de ácido nicotínico.

Uso: Quando a niacina é iniciada, a dose deve ser aumentada gradualmente para minimizar os efeitos colaterais até que a dose efetiva de redução do colesterol seja alcançada.

• Existem dois tipos de preparações de ácido nicotínico: liberação imediata e liberação prolongada. A forma de liberação imediata de niacina é barata e amplamente disponível sem receita médica, mas devido aos efeitos colaterais potenciais, ela não deve ser usada para baixar o colesterol sem o acompanhamento de um médico.
• A niacina de liberação prolongada é freqüentemente mais bem tolerada que a niacina cristalina. No entanto, seu potencial para causar danos no fígado é provavelmente maior. Portanto, a dose de niacina de liberação prolongada é geralmente limitada a 2 gramas por dia.

Interações medicamentosas ou alimentares: Os efeitos dos medicamentos para pressão alta também podem ser aumentados enquanto estiver tomando niacina. Se um paciente estiver tomando medicamentos para pressão alta, é importante configurar um sistema de monitoramento da pressão arterial enquanto ele estiver se acostumando ao novo regime de niacina.

Efeitos colaterais: Um efeito colateral comum e problemático do ácido nicotínico é o rubor ou ondas de calor, que são o resultado da dilatação dos vasos sanguíneos. A maioria das pessoas desenvolve uma tolerância ao rubor, que às vezes pode ser diminuída tomando o medicamento durante ou após as refeições ou pelo uso de aspirina ou outros medicamentos similares prescritos pelo seu médico 30 minutos antes de tomar niacina. O formulário de liberação prolongada pode causar menos descarga do que os outros formulários. Uma variedade de sintomas gastrointestinais, incluindo náuseas, indigestão, gases, vômitos, diarréia e a ativação de úlceras pépticas, foi observada com o uso de ácido nicotínico.

Três outros efeitos adversos importantes incluem problemas no fígado, gota e açúcar elevado no sangue (hiperglicemia). O risco das três últimas complicações aumenta à medida que a dose de ácido nicotínico aumenta. Por causa do efeito no nível de açúcar no sangue do paciente, o médico não pode prescrever este medicamento para um paciente com diabetes.

O que são fibratos?

Quais são os exemplos de fibratos disponíveis nos EUA?

Exemplos de fibratos incluem:

• gemfibrozil (Lopid) e
• fenofibrato (Tricor).

Como os fibratos funcionam?

Os fibratos são principalmente eficazes na redução dos triglicéridos e, em menor grau, no aumento dos níveis de colesterol HDL.

Quem não deve usar fibratos?

Indivíduos que são alérgicos a fibratos, ou que têm doença hepática (incluindo cirrose biliar ou doença da vesícula biliar) ou doença renal grave, não devem tomar esses agentes.

Uso: Os fibratos são tipicamente ingeridos com as refeições da manhã e / ou da noite.

Interações medicamentosas ou alimentares: Quando combinadas com estatinas, pode ocorrer um risco aumentado de miopatia ou rabdomiólise. Os fibratos aumentam o efeito da varfarina (Coumadin) e dos medicamentos diabéticos orais; portanto, um acompanhamento mais próximo do seu tempo de sangramento e do açúcar no sangue será necessário. Os doentes a tomar ciclosporina podem ter níveis reduzidos (o seu médico irá monitorizá-lo e determinar se é necessário um ajuste de dose).

Efeitos colaterais: Efeitos colaterais comuns de fibratos incluem dor de estômago, dor de estômago, diarréia, dor de cabeça, cansaço, náuseas e vômitos. Dores musculares e dor também ocorrem. Raramente, esses sintomas relacionados aos músculos estão associados a danos aos músculos que liberam substâncias químicas no sangue que podem danificar o rim. O dano muscular é de grande preocupação quando o gemfibrozil é combinado com estatinas. A formação de cálculos biliares e de cirurgia da vesícula biliar tem sido associada ao uso de fibratos.